Kanabidiolis (CBD)

Kanabidolis (BĮK) milteliai Pagrindinė informacija

Vardas	Kanabidiolis （CBD）
Išvaizda	Balti arba šviesiai geltoni kristaliniai milteliai
CAS	13956-29-1
tyrimas	≥99% (HPLC)
tirpumas	Tirpus aliejuje, labai gerai tirpsta etanolyje ir metanolyje, netirpus vandenyje
Molekulinė masė	314.46
Tirpalo taškas	62-63 ° C
Molekulinė formulė	C21H30O2
Šaltinis	Pramoninės kanapės
Sandėliavimo temperatūra	Kambario temperatūra, laikoma sausa ir toli nuo šviesos
Klasė	Farmacijos laipsnis

 

Kas yra Kanabidolis (BĮK)?

Kanabidiolis yra žinomas kaip CBD, kuris yra vienas iš daugiau nei 100 cheminių junginių, žinomų kaip kanabinoidai, randami kanapių ar marihuanos augaluose „Cannabis sativa“. Jis išskiriamas ir išgryninamas iš Cannabis sativa žolelių, jame yra tik labai nedidelis kiekis THC. Tetrahidrokanabinolis (THC) ir kanabidiolis (CBD) sąveikauja su kanabinoidų receptoriais visame kūne. Palyginti su 9-THC, CBD yra netrikdantis, nes jis neturi psichoaktyvaus aktyvumo. Jis turi nuskausminamąjį, priešuždegiminį, antineoplastinį ir chemoprevencinį poveikį. Vartojant kanabidiolio (CBD) antiproliferacinį, antiangiogeninį ir proapoptozinį aktyvumą veikia įvairūs mechanizmai, kurie greičiausiai nereiškia signalo per 1 kanabinoido receptorių (CB1), CB2 ar 1 vaniloido receptorių. CBD stimuliuoja endoplazminį poveikį. tinklelio (ER) įtampa ir slopina AKT / mTOR signalizaciją, tokiu būdu aktyvuodama autofagiją ir skatindama apoptozę. Be to, CBD sustiprina reaktyviųjų deguonies rūšių (ROS) susidarymą, o tai dar labiau sustiprina apoptozę. Šis agentas taip pat reguliuoja tarpląstelinės adhezijos molekulės 1 (ICAM-1) ir matricos metaloproteinazių-1 (TIMP1) audinių inhibitoriaus ekspresiją ir sumažina DNR prisijungimo 1 inhibitoriaus (ID-1) išraišką. Tai slopina vėžio ląstelių invaziją ir metastazes. BĮK taip pat gali suaktyvinti laikiną 2 tipo vaniloido receptorių potencialą (TRPV2), o tai gali padidinti įvairių citotoksinių medžiagų įsisavinimą vėžinėse ląstelėse. CBD analgezinis poveikis yra susijęs su šio agento prisijungimu ir CB1 aktyvavimu. Kanabidiolis dažniausiai vartojamas priepuolių sutrikimui (epilepsijai) ar draveto sindromui gydyti ir simptominiam vidutinio sunkumo ar stipraus neuropatinio skausmo ar kitų skausmingų būklių, pavyzdžiui, vėžio, malšinimui. FDA patvirtino CBD 2018 m. Ir tai yra vienintelis FDA patvirtintas gydymas pacientams, turintiems Lennox-Gastaut sindromą ir Dravet sindromą.

 

Cannabidiolis (BĮK) Veiksmo mechanizmas

Tikslus CBD ir THC veikimo mechanizmas šiuo metu nėra iki galo suprastas. Tačiau yra žinoma, kad CBD veikia endokanabinoidų sistemos kanabinoidų (CB) receptorius, kurių yra daugybėje kūno vietų, įskaitant periferinę ir centrinę nervų sistemas, įskaitant smegenis. Endokanabinoidinė sistema reguliuoja daugelį fiziologinių organizmo reakcijų, įskaitant skausmą, atmintį, apetitą ir nuotaiką. Konkrečiau, CB1 receptorius galima rasti smegenų ir nugaros smegenų skausmo keliuose, kur jie gali paveikti CBD sukeltą nuskausminimą ir anksiolizę, o CB2 receptoriai veikia imunines ląsteles, kur gali paveikti CBD sukeltus priešuždegiminius procesus. . Kanabidiolis (CBD) yra metabolizmas kepenyse ir žarnyne. Rūkymo biologinis prieinamumas yra maždaug 31%. BĮK pusinės eliminacijos laikas po burnos gleivinės purškimo yra nuo 1.4 iki 10.9 valandos, 2–5 dienas po lėtinio peroralinio vartojimo ir 31 valandą po rūkymo. BĮK pasieks didžiausią koncentraciją plazmoje nuo 0 iki 4 val. Įrodyta, kad CBD veikia kaip neigiamas alosterinis kanabinoido CB1 receptoriaus, gausiausio organizme G-baltymų sujungto receptoriaus (GPCR), moduliatorius. Alosterinis receptoriaus reguliavimas pasiekiamas moduliuojant receptoriaus aktyvumą funkciškai skirtingoje vietoje nuo agonisto ar antagonisto prisijungimo vietos. Neigiamas CBD alosterinis moduliacinis poveikis yra terapiškai svarbus, nes tiesioginius agonistus riboja jų psichomimetinis poveikis, o tiesioginius antagonistus riboja jų slopinantis poveikis.

 

Kaip naudotis C.annabidiolis (BĮK)?

Kanabidiolis (CBD) yra kanapių ekstraktas, kuris reklamuojamas dėl galimo naudos sveikatai. Du dažniausiai vartojami vaistai yra geriamieji ir vietiniai, pvz., Kapsulės, tinktūros, kremai ir dar daugiau. CBD aliejai yra pats populiariausias vartojimo stilius, tai yra veiksmingas kanabinoido dozavimo būdas. Nurijus kelis lašus CBD aliejaus, tai yra paprasčiausias ir racionaliausias būdas vartoti molekulę tokiu būdu. Gali būti, kad kanabidiolis yra saugus vartojant per burną arba tinkamai purškiant po liežuviu. Kanabidiolis, vartojamas iki 300 mg per parą, saugiai vartojamas per burną iki 6 mėnesių. Didesnės 1200-1500 mg paros dozės buvo geriamos per burną saugiai iki 4 savaičių. Receptinis kanabidiolio produktas (Epidiolex) yra patvirtintas vartoti per burną iki 25 mg / kg dozėmis per parą. Po liežuviu purškiami kanabidiolio purškalai buvo naudojami 2.5 mg dozėmis iki 2 savaičių. Taip pat į maistą ir gėrimus galima pridėti CBD aliejaus, kad užmaskuotų skonį. Tačiau tiems, kurie nori padėti apgaulingam keliui ar nugarai, gali būti teikiama pirmenybė kremui.

 

Kanabidolis (BĮK) Nauda

Kanabidiolis (trumpai CBD) yra natūraliai atsirandantis kanabinoidas, gautas iš kanapių augalo. Tai vienas iš šimto kanapių augaluose nustatytų kanabinoidų. Tačiau, skirtingai nei pilnas kanapių augalas, BĮK nėra THC, kuris yra atsakingas už pramoginio narkotiko užmėtytą akmenimis / aukštą jausmą. Iš kanapių augalo žiedų ir pumpurų išgautas CBD yra spaudžiamas į aliejų ir vis labiau populiarėja gydant įvairius sveikatos klausimus ir netgi užkertant kelią toms valstybėms, kuriose vaistinė marihuana jau legalizuota. CBD aliejus yra stipresnis ir natūralesnis už daugumą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU). Abi medžiagos gali būti ekstrahuojamos ir patobulintos distiliuojant trumpuoju keliu. Vartotojai gali gauti šią naudą sveikatai:

* Nemiga ir nerimas

* Neurodegeneraciniai sutrikimai

* Reguliuokite priepuolius

*. Psichikos sveikata ir su nuotaika susiję sutrikimai

* Miego kokybė

* Skausmo valdymas

* Kaulų sveikata

* Priklausomybė ir priklausomybė

* Lėtas Alzheimerio ligos vystymasis

* Gydo uždegimines žarnyno ligas

*. Padeda palengvinti išsėtine skleroze sergančius asmenis

 

Kanabidolis (BĮK) Šalutiniai poveikiai

Pagrindinis kanabidiolio (CBD) šalutinis poveikis yra mieguistumas, virškinimo trakto problemos, burnos džiūvimas, sumažėjęs apetitas, pykinimas ir sąveika su kitais vaistais.

Kanabidolis (BĮK) Paraiška

Kanabidiolis dažniausiai vartojamas priepuolių sutrikimams (epilepsijai) gydyti, kanabinoidai metabolizuojami su citochromo P450 fermentų sistema ir daugiausia slopina fermentus CYP3A4 ir CYP2D6. Tyrimų in vitro metu nustatyta, kad THC ir CBD slopina CYP1A1, 1A2 ir 1B1 fermentus. Be to, CBD yra stiprus CYP2C1P ir CYP3A4 inhibitorius. Kadangi vyksta daugybė klinikinių tyrimų, CBD rodo didžiulį potencialą tapti papildoma terapija įvairiomis neurologinėmis sąlygomis. Nustatyta, kad jis turi antioksidacinį, priešuždegiminį ir neuroprotekcinį poveikį. Tai parodė pažadą gydant tokius neurologinius sutrikimus kaip nerimas, lėtinis skausmas, trišakio nervo neuralgija, Krono liga, Parkinsono liga ir psichikos sutrikimai.

Kanabidolis Santrauka

Kanabidiolis yra geriamasis kanabinoidas, vartojamas pacientams, sergantiems atsparia epilepsija dėl Lennox-Gastaut arba Dravet sindromo, gydyti. Gydymo metu kanabidiolis yra susijęs su dažnai padidėjusiu fermento kiekiu serume, ypač vartojant didesnes dozes, tačiau jis nebuvo susijęs su kliniškai akivaizdžiu kepenų pažeidimu ir gelta.

 

Nuoroda

1. British SC, Babalonis S, Walsh SL. Kanabidiolis: farmakologija ir terapiniai tikslai. Psichofarmakologija (Berl). 2021 m. Sausis; 238 (1): 9–28. doi: 10.1007 / s00213-020-05712-8. PMID: 33221931.

2. Samanta D.Cannabidiol: klinikinio efektyvumo ir saugumo apžvalga epilepsijoje. „Pediatr Neurol“. 2019 m. Liepa; 96: 24–29. doi: 10.1016 / j.pediatrneurol. PMID: 31053391.

3. Huestis MA, Solimini R, Pichini S, Pacifici R, Carlier J, Busardò FP. Nepageidaujamas poveikis kanabidioliui ir toksiškumas. Curr Neuropharmacol. 2019; 17 (10): 974-989. doi: 10.2174 / 1570159X17666190603171901. PMID: 31161980.

4. Pisanti S, Malfitano AM ir kt. Kanabidiolis: pažanga ir nauji iššūkiai gydant. Pharmacol Ther. 2017 m. Liepa; 175: 133-150. doi: 10.1016 / j.pharmthera. PMID: 28232276.

5. Burstein S.Cannabidiol (CBD) ir jo analogai: jų poveikio uždegimui apžvalga.Bioorg Med Chem. 2015 m. Balandžio 1 d .; 23 (7): 1377–85. doi: 10.1016 / j.bmc.2015.01.059. PMID: 25703248.

 

Populiarūs straipsniai