Lorcaserinas

CMOAPI turi visą lorcaserino žaliavų asortimentą ir bendrą kokybės valdymo sistemą. Taip pat išlaikė GMP ir DMF sertifikatus.

Rodoma 1-3 iš 6 rezultatų

1 2

Kas yra Lorcaserin?

Lorcaserinas (Belviq) yra vaistas nuo nutukimo. Jei ketinate atsikratyti papildomo kūno svorio, nesijaudindami apie varginančias treniruotes, prieš įsigydami serotonerginį vaistą turėtumėte atkreipti dėmesį į tai.
Lorcaserino hidrochloridą sukūrė „Arena Pharmaceuticals“. Per daugelį metų jis buvo naudojamas kaip ilgalaikis nutukimo gydymas. Priedas slopina apetitą didindamas sotumą. Be to, lorcaserino veiksmingumas nereikalauja griežtos dietos ar mankštos.
Nuo pat jo atsiradimo vaistui buvo atlikta daug ikiklinikinių ir žmogaus tyrimų, siekiant įsitikinti, ar jis veiksmingas ir toleruojamas gydant nutukimą. 2012 m. FDA patvirtino lorcaseriną (Belviq) terapiniam naudojimui, tačiau taikydamas griežtas priemones. Pavyzdžiui, receptą galėjo įsigyti tik nutukę ir antsvorį turintys suaugusieji, turintys su svoriu susijusių gretutinių ligų, tokių kaip hipertenzija, diabetas ir dislipidemija.
Yra du populiarūs „lorcaserin“ prekės ženklų pavadinimai, tai yra „Belviq“ ir „Belviq XR“. Abu jie yra beveik panašūs, jų veiklioji medžiaga yra lorcaserino hidrochloridas.
Belviq kapsulės yra šiek tiek mažesnės, o dozių intervalas padalijamas į dvi dalis per dieną. Priešingai, „Belviq XR“ kapsulės yra santykinai didesnės. Šis lorcaserino prekės pavadinimas turi oranžines pailginto atpalaidavimo tabletes, kurias reikia gerti kartą per dieną.


Lorcaserin ir Lorcaserin tarpiniai produktai

Raceminis chlorokazerino hidrochloridas

Šis junginys paprastai vadinamas lorcaserino hidrochloridu. Tačiau jo mokslinis pavadinimas yra 8-chlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepino hidrochloridas (CAS: 1431697-94-7).
„Racemic Chlorocaserin Hydrochloride“ milteliai gaunami maišant dekstroratorinį chlorocaserino hidrochloridą ir lev-rotacinį chlorocaserino hidrochloridą. Lorcaserino tarpinis produktas naudojamas tiriant ir ruošiant perspektyvų svorio metimo vaistą.

Nukreipiamasis chlorokazerino hidrochloridas

Medžiaga yra chemiškai žinoma kaip (R) -8-chlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepino hidrochloridas (CAS Nr. 846589-98-8). Tačiau, paprastai tariant, tai yra (L) lorcaserino hidrochloridas.
Šis lorcaserino tarpinis produktas yra analitinė žaliava, skirta tirti svorio metimo vaistų farmakologines savybes. Ikiklinikinių tyrimų su pelėmis metu junginys turi anorektinį poveikį. Be to, tai taip pat sumažina nuskausminamųjų ir narkotinių medžiagų, tokių kaip kofeinas, amfetaminas, ir panašių vaistų vartojimą.

Dešiniarankis žalias troškinys

Moksliškai tai yra (R) -8-chlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepinas su CAS Nr. 616202-92-7.
Dešiniarankis žalias troškinys yra prieinamas dėl analitinių ir studijų priežasčių. Medžiaga yra selektyvi agonistinė 5-HT2C receptoriams, todėl yra naudinga tyrinėjant apetitą slopinančius vaistus.

Dekstroratorinis chlorokazerino hidrochlorido hemihidratas

Šis junginys kitaip vadinamas lorcaserino hidrochlorido hemihidratu. Jo mokslinė tapatybė yra (R) -8-chlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepino hidrochlorido hemihidratas (CAS: 856681-05-5).
Dekstroratorinis chlorokazerino hidrochloridas yra žaliava lorcaserino sintezei.

„Racemic Chlorocaserin Free Base“

Cheminis pavadinimas yra 8-chlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepinas (CAS Nr. 616201-80-0).
„Racemic Chlorocaserin Free Base“ yra farmacinės klasės produktas, skirtas tyrimams ir mokslinei analizei.

Žaliosios kortelės „Serin“ tarpininkas

Jo mokslinis pavadinimas yra 1 - [[2- (4-chlorfenil) etil] amino] -2-chlorpropano hidrochloridas (CAS Nr. 953789-37-2). „Green Card Serin“ taip pat yra tarpinė priemonė gaminant lorcaserino priedą.
Turėtumėte atkreipti dėmesį, kad visi šie lorcaserino tarpiniai produktai yra skirti tik tyrimams. Junginiai netinka vartoti žmonėms ar gyvūnams.


Kaip veikia Lorcaserin?

Lorcaserinas (Belviq) nukreiptas į centrinę nervų sistemą sąveikaujant su specifiniais pagumburio receptoriais. Jis veikia aktyvindamas serotoniną 2C (5-HT2C) pro-opiomelanokortino neuronuose. Ši smegenų dalis turi apetitą ir mitybos įpročius. Nors yra ir kitų receptorių potipių, tokių kaip 5-HT2A ir 5-HT2B, šis vaistas turi didžiausią afinitetą 5-HT2C.
Lorcaserino svorio netekimas papildo aktyvina 5-HT2C receptorius, todėl skatina alfa-MSH hormonų ekspresiją. Alfa-MSH veikia melanokortino-4 receptorius, kurie siunčia signalus smegenims, kad esate sotus.
Agronistinė lorcaserino ir 5-HT2C receptorių savybė padidina sotumą, taigi sumažina maisto vartojimą ir pagreitina svorio kritimą. Remiantis kai kuriomis mokslinėmis hipotezėmis, šis serotonerginis vaistas moduliuoja leptino - hormono, kuris vaidina svarbų vaidmenį metant svorį, lygį. Priedas naudojant šį priedą kaip priemonę nuo nutukimo yra tas, kad jis neišskiria vožtuvų širdies ligų. Priežastis ta, kad jis yra mažiau agonistinis 5-HT2B receptoriams.


Lorcaserino nauda ir šalutinis poveikis

Privalumai

Lorcaserino hidrochlorido vartojimas padidina sotumo jausmą. Tai padeda esant valgymo sutrikimams, kurie būdingi emocinių ir besaikių valgytojų. Remiantis sėkmingais klinikiniais lorcaserino tyrimais, per 5 savaičių galima numesti mažiausiai 12% savo kūno svorio.
Nors retai, vartojant lorcaseriną, netenkama mažiau nei 5% svorio, tai reiškia, kad niekada nepasieksite prasmingo rezultato, net jei gydotės ilgai. Šiuo metu mokslininkai rekomenduoja nustoti vartoti svorio netekimo priedą.
Naudojant šį serotoninerginį vaistą neabejotinai prasidės riebalų deginimo procesas. Tačiau turėtumėte įtraukti tam tikrą fizinę veiklą, laikydamiesi mažai kalorijų turinčios dietos. Be to, lorcaserino veiksmingumas reguliuojant svorį priklauso nuo nuolatinio vartojimo. Dozės nutraukimas gali neigiamai paveikti rezultatus.
Be svorio reguliavimo, lorcaserinas taip pat mažina per didelį dopamino aktyvavimą, reaguodamas į tam tikrus narkotikus, tokius kaip kofeinas, morfinas, kodeinas ar amfetaminas. Agonistinis priedo poveikis serotonino receptoriams daro jį tinkamu psichoziniams sutrikimams valdyti.
Pasak mokslininkų, lorcaserinas taip pat gali sušvelninti šizofrenijos simptomus, nes sumažina dopamino išsiskyrimą.

Šalutinis poveikis
  • Galvos skausmai
  • svaigulys
  • Nuovargis
  • Pykinimas
  • Nerimas
  • Nugaros ar raumenų skausmas
  • Užkietėjimas
  • Dažnas ir sunkus šlapinimasis
  • Nemiga
  • burnos džiūvimas
  • Vizijos pokyčiai, pvz., Blurry
  • kosulys
  • Sausos akys

Daugiau nei pusė neigiamų lorcaserino HCl simptomų atsiranda dėl perdozavimo. Laikydamiesi atsargumo priemonių dėl vaisto, galite apeiti lorcaserino šalutinį poveikį. Pavyzdžiui, neturėtumėte viršyti dienos dozių intervalo. Perdozavus būtina kreiptis į gydytoją. Kai kurios reakcijos, kurias reikia patikrinti, yra haliucinacijos, nuotaikos pokyčiai, skrandžio skausmas, nereguliarus širdies plakimas ir isterija.

Atsargumo priemonės:

Prieš skirdami lorcaserino HCl priedą, turite atsižvelgti į šias kontraindikacijas ir atsargumo priemones:

  • Kai kurie vartotojai gali būti alergiški lorcaserino ingredientams
  • Nėščios moterys ir krūtimi maitinančios mamos neturėtų vartoti lorcaserino, nes tai gali paveikti kūdikį
  • Priedas gali sąveikauti su kai kuriais receptiniais ir nereceptiniais vaistais ir trukdyti jų farmakologinėms savybėms
  • Lorcaserino svorio netekimo vaistai yra draudžiami pacientams, kurie yra jautrūs vėžiui, arba tiems, kurie jau serga liga

Kas gali naudoti Lorcaserin?

Lorcaserinas yra terapiškai naudingas nutukimui gydyti. Pagal FDA reglamentą, šis serotoninerginis vaistas tinka tik antsvorio turintiems žmonėms, kurių KMI viršija 27 kg / m2, ir nutukusiems suaugusiesiems, kurių KMI viršija 30 kg / m2. Tačiau receptas galioja tik pacientams, turintiems su svoriu susijusių ligų, tokių kaip dislipidemija, aukštas kraujospūdis, širdies ir kraujagyslių ligos bei hipertenzija.
Tik suaugę pacientai gali įsigyti lorcaserino lėtiniam svorio valdymui. Klinikinių tyrimų su šiuo vaistu peržiūra patvirtina, kad žmonės buvo vyresni nei 18 metų. Be to, jo saugumas ir veiksmingumas pacientams iki 18 metų nebuvo patvirtintas.
Nors visi nutukę ar antsvorį turintys suaugusieji gali naudoti lorcaserino svorio netekimo papildą, kelioms grupėms yra keletas kontraindikacijų. Pavyzdžiui, nėščioms moterims negalima kalbėti. Be to, nėra aišku, ar vaistas prasiskverbia per motinos pieną, todėl žindančioms motinoms jo vartoti negalima.


Koks skirtumas tarp Lorcaserino, Cetilistato ir Orlistato?

Lorcaserinas

Lorcaserin HCl yra apetitą slopinantis vaistas, o orlistatas ir cetilistatas stabdo trigliceridų hidrolizę į absorbuojamas riebalų rūgštis. Priedas nukreiptas į smegenų pagumburio sritį, reguliuojančią apetitą ir pilnumą. Lorcaserino vartojimas sukels sotumą ir parodys kūnui, kad esate sotus, nepaisant to, kiek suvartojote mažai. Todėl svorio metimas prasideda dėl sumažėjusio maisto kiekio ir vengimo maistu.
Vartojant lorcaseriną, nutukęs pacientas gali prarasti daugiau nei 5% savo pradinio kūno svorio ir juosmens dydį sumažinti maždaug 3 cm. Vaistiniai preparatai rodo reikšmingus pokyčius nei vartojant orlistatą.
2012 m. Lorcaserino hidrochloridas pelnė FDA patvirtinimą ir tapo receptiniu vaistu nuo nutukimo ir su svoriu susijusių gretutinių ligų. Tačiau Federalinė agentūra pašalino jį iš rinkos dėl padidėjusio vėžio progresavimo tarp vartotojų.

Cetilistat

Kaip ir lorcaserinas (Belviq), cetilistatas yra vaistas nuo nutukimo. Vaisto vartojimas blokuoja kasos lipazes, kurios yra atsakingos už trigliceridų skaidymą. Dėl to trigliceridai nebus hidrolizuojami į laisvas riebalų rūgštis, kad būtų veiksmingai absorbuojami į kūną. Todėl riebalai išsiskirs nesuvirškinti.
Dėl Cetilistat gali sumažėti iki 10% kūno masės ir labai sumažėti juosmens apimtis.
Skirtingai nuo lorcaserino šalutinių poveikių, neigiami cetilistato simptomai daugiausia susiję su virškinimu. Pavyzdžiui, gali pasireikšti riebi ir laisva išmatos, meteorizmas, dažnas tuštinimasis arba išmatų nelaikymas.
„Cetilistat“ dar nėra pelnęs FDA pritarimo, nes šiuo metu tai yra ankstyvoji žmogaus studijų fazė. Kol kas priedas turi daug žadančių rezultatų. Palyginus cetilistato ir orlistato klinikinę statistiką, paaiškėjo, kad pirmasis žymiai pagreitina svorio netekimą ir yra geriau toleruojamas.
Cetilistato pliusas yra tas, kad jis neveikia kitų virškinamojo trakto fermentų, nei nervų sistemos. Šis faktas paaiškina, kodėl jis turi mažiau nepageidaujamų reakcijų.

Orlistatas

Tiek Lorcaserinas, tiek orlistatas padeda numesti svorio. Tačiau jų veikimo mechanizmas skiriasi.
Kaip ir cetilistatas, Orlistatas laikinai slopina skrandžio ir kasos lipazes. Šis slopinimas trikdo dietos trigliceridų hidrolizę, todėl visi absorbuojami riebalai išsiskiria nepakitę.
Remiantis turimais klinikiniais tyrimais, žmonės, vartodami orlistatą, galėjo numesti svorio greičiau nei vartojantys placebą. Šešių mėnesių pabaigoje pastebimi liemens apimties pokyčiai. Be to, vartojant vaistą, sumažėja kraujospūdis ir sergamumas II tipo cukriniu diabetu.
Orlistatas yra ideali lorcaserino alternatyva, kurią galima įsigyti kaip receptinį vaistą nutukimui gydyti, tačiau taip pat galite įsigyti be recepto. Skirtingai nuo lorcaserino, šis vaistas vis dar yra FDA baltame sąraše. Dauguma valstijų parduos papildą be galiojančio recepto. Paimkime, pavyzdžiui, JAV, Europos Sąjungoje ir Australijoje, pirkti orlistatą taip pat lengva, kaip mokėti už sportbačius. Orlistatas neturi jokio poveikio nei kitiems GIT fermentams, nei nervų sistemai.

Trumpai tariant

Cetilistatas ir orlistatas yra lorcaserino alternatyvos antsvoriui ir nutukimui gydyti. Tačiau jų efektyvumas tik didės vykdant fizinę veiklą ir laikantis mažai kalorijų turinčios dietos. Lorcaserinas ir orlistatas sumažina svorį ir juosmens dydį, tačiau nutraukę dozes vartotojas atgaus iki 35% prarasto.
Kol kas tik „Cetilistat“ priedas nepateko į JAV FDA baltąjį sąrašą, nes jis vis dar yra klinikinių tyrimų metu. Kalbant apie orlistatą, jo įsigijimas yra panašesnis į tipiško paracetamolio pirkimą. Priešingai, pirkti lorcaseriną yra beveik neįmanoma, nes JAV federalinė agentūra 2020 m. Pradžioje panaikino jo patvirtinimą.
Visi trys vaistai veikia efektyviai, tačiau cetilistatas turi žymių rezultatų. Be to, jis turi mažiau šalutinių poveikių ir yra gerai toleruojamas organizme.


Kur nusipirkti Lorcaserin ir jo tarpinių produktų?

Lorcaseriną galite nusipirkti internetinėse parduotuvėse. Miltelių galima įsigyti urmu tyrėjams ir analitikams. Kai jūsų tikslas yra numesti papildomus kilogramus dėl nutukimo, galite patikrinti internete parduodamą lorcaseriną. Tačiau jums gali prireikti recepto dėl griežtų FDA nurodymų.
Jei ieškote lorcaserino ar jo tarpinių produktų, turėtumėte susisiekti su CMOAPI, kad gautumėte galiojančių grynų produktų tiekimą. Mūsų junginiams buvo užtikrinta kokybė.


Nuorodos
  1. Tayloras, J., Dietrichas, E. ir Powellas, J. (2013). Lorcaserinas svorio valdymui. Diabetas, metabolinis sindromas ir nutukimas.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserinas: jo naudojimo per lėtinį svorio valdymą apžvalga. Narkotikai.
  3. Hessas, R. ir Crossas, LB (2013). Lorcaserino saugumas ir efektyvumas gydant nutukimą. Podiplominė medicina.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. ir Singh, SK (2014). Lorcaserinas: naujas vaistas nuo nutukimo. Farmakologijos ir farmakoterapijos žurnalas.
  5. Chanas, EW ir kt. (2013). Lorcaserino veiksmingumas ir saugumas nutukusiems suaugusiems žmonėms: 1 metų atsitiktinių imčių kontroliuojamų tyrimų (RCT) metaanalizė ir trumpalaikių RCT pasakojimo apžvalga. Nutukę apžvalgos.
  6. Nigro, SC, Luonas, D. ir Bakeris, WL (2013). Lorcaserinas: naujas serotonino 2C agonistas nutukimui gydyti. Dabartiniai medicinos tyrimai ir nuomonė.